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藥理作用. 1. Finasteride是一種第Ⅱ型5α還原酶的競爭性專一抑制劑；此還原酶是一種可將雄激素睪固酮轉化成二氫睪固酮(DHT)的細胞內酵素。

在人類體內，第Ⅰ型5α還原酶 ... 本網頁資料僅供參考，如有疑問或錯誤請仍依廠商資料為主。

醫令碼 20612 健保碼 商品名 PROPECIA1MG 藥品許可證 衛署藥輸字第022605號 中文名 柔沛膜衣錠 健保局藥理類別 920800005-α-Reductaseinhibitors 學名 Finasteride 外觀描述 外觀圖示 類別 PHR 劑量 TAB 抗生素 管制藥 仿單 PROPECIA-說明書 用藥指導單張 ATC7藥理類別 D11AX10finasteride 孕婦用藥分級 X級：不論是動物或人體的研究試驗中均顯示該藥物對胚胎有不良影響，且此藥物對懷孕婦女所產生的效益很低，則此藥對妊娠婦女或可能懷孕的婦女為禁忌使用。

結構式 N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5α,17β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide UpToDate UpToDate連結 藥理作用 1.Finasteride是一種第Ⅱ型5α還原酶的競爭性專一抑制劑；此還原酶是一種可將雄激素睪固酮轉化成二氫睪固酮(DHT)的細胞內酵素。

在人類體內，第Ⅰ型5α還原酶大多存在於皮膚(包括頭皮)的皮脂腺及肝臟，循環中的二氫睪固酮(DHT)約有三分之一是透過第Ⅰ型5α還原酶的作用轉化而來。

第Ⅱ型5α還原酶同功酵素則主要發現於攝護腺、精囊、副睪、毛囊以及肝臟，循環中的二氫睪固酮(DHT)有三分之二是通過第Ⅱ型5α還原酶的作用轉化而來。

2.在人類體內，finasteride的作用機制乃是基於其對第Ⅱ型同功酵素的優先抑制作用，在使用天然組織(頭皮及攝護腺)的體外結合研究中，測試finasteride對這兩種同功酵素的抑制力，結果顯示，其對人類第Ⅱ型5α還原酶的選擇性超過對第Ⅰ型同功酵素的100倍。

在finasteride對這兩種同功酵素產生抑制作用的同時，此抑制劑會被還原成dihydrofinasteride，而這兩種同功酵素則會與NADP⁺形成化合物。

此酵素複合物的轉換速率極為緩慢〔第Ⅱ型酵素複合物的半衰期(t½)約為30天，而第Ⅰ型酵素複合物則約為14天〕。

3.Finasteride對雄激素接受體並不具任何親和力，也不具任何的雄激素激性、抗雄激素激性、雌激素激性、抗雌激素激性、或助孕激素作用。

對第Ⅱ型5α還原酶的抑制作用會阻斷末梢將睪固酮轉化為二氫睪固酮(DHT)的作用，致使血清及組織中的二氫睪固酮(DHT)濃度顯著減低。

Finasteride可產生使血清二氫睪酮(DHT)濃度快速降低的作用，口服投予一顆1公絲的錠劑可於24小時內達到65%的抑制效果。

4.與多毛髮頭皮相比較，雄性禿(雄性激素造成的禿頭，androgeneticalopecta)患者，其禿髮頭皮中的毛囊有萎縮的現象，且二氫睪固酮較高。

對這類患者投予finasteride可降低其頭皮及血清中的二氫睪固酮(DHT)濃度。

這些降低現象與finasteride的療效關係尚未確立。

對先天性易罹患雄性激素造成的禿頭的人，finasteride似乎可藉此機制阻斷形成雄性激素造成的禿頭的關鍵因子。

適應症 雄性禿(雄性激素造成的禿頭)。

用法用量 建議劑量為一天一次，每次1公絲。

本品可與食物併服或空腹服用。

一般而言，須每天服藥持續三個月以上，才會看到初步療效，建議應持續使用，以維持效益。

中斷治療後，其會在12個月之內消失原本之效果。

1.Lamivudine可單獨或與食物一起服用。

2.HIV感染：合併zidovudine治療。

a.成人及12歲以上青少年，且體重50公斤以上，一天二次，每次150mg。

成人體重<50公斤，一天二次，每次2mg/kg；體重<50公斤青少年，缺乏建議劑量的資料。

b.孩童3個月至12歲：一天二次，每次4mg/kg；最大劑量：一天二次，每次150mg。

c.慢性B型肝炎感染：16歲以上，一天一次，每次100mg。

d.腎臟受損：16歲以上，建議劑量調整如下：Clcr(mL/min)使用於HIV感染建議調整劑量使用於HBV感染建議調整劑量；＞50：一天二次，每次150mg一天一次，每次100mg；30-49：一天一次，每次150mg起始劑量100mg，然後一天一次，每次50mg；15-29：起始劑量150mg，然後一天一次，每次100mg起始劑量100mg，然後一天一次，每次25mg；5-14：起始劑量150mg，然後一天一次，每次50mg起始劑量35mg，然後一天一次，每次15mg；<5：起始劑量50mg，然後一天一次，每次25mg，起始劑量35mg，然後一天一次，每次10mg。

藥動力學 AbsorptionMeanbioavailabilityis65%(range,26%to170%).Cmaxatsteadystateis4.9to13.7ng/mL(mean,9.2ng/mL)(Propecia).Cmaxis37ng/mL(range,27to49ng/mL)(Proscar).Tmaxis1to2h.AUC0-24is20to154ng•h/mL(mean,53ng•h/mL). DistributionVdssis44to96L(mean,76L)andisabout90%boundtoplasmaproteins.Thedrugcrossestheblood-brainbarrierbutdoesnotappeartodistributepreferentiallytotheCSF. MetabolismExtensivelymetabolizedintheliver,primarilyviatheCYP-4503A4enzymesubfamily.Twometaboliteshavebeenidentified:t-butylsidechainmonohydroxylatedandmonocarboxylicacid;eachpossessesnomorethan20%activity. EliminationPlasmaClis70to279mL/min(mean,165mL/min).Meant½is4.8h(range,3.3to13.4h)(Propecia).Meant½is6h(range,3to16h)(Proscar);32%to46%isexcretedintheurineasmetabolites,and51%to64%isexcretedinthefeces. SpecialPopulationsElderlyMeant½increasesto8h(70yrofageandolder).MeanAUC0-24increases15%. 副作用 性慾減低，勃起功能以及射精障礙，胸部觸痛及脹大；過敏反應(包括皮疹、搔癢、蕁痲疹、以及唇部與臉部腫脹)；睪丸疼痛。

禁忌 1.禁用於對本製劑任何成份過敏者。

2.本藥懷孕用藥安全分級屬於X級。

因為經由觸摸藥品或透過性伴侶精液而吸收藥品的程度未知，孕婦或可能懷孕的婦女不可觸摸壓碎的Propecia錠劑，且不可接觸其性伴侶的精液，或其性伴侶須停用本藥，以免因吸收而造成男性胎兒外生殖器異常。

注意事項 1.本品並不適用於兒童病患或婦女。

2.對肝功能異常的患者，應小心投予本品，因為finasteride主要是在肝臟中代謝。

3.已經懷孕或可能懷孕的婦女不應碰觸有壓碎或破損的finasteride，因為可能會吸收而造成對男性胎兒的潛在危險性。

本品錠劑覆有一層膜衣，在此錠劑末破損或壓碎的情況下，此膜衣可避免於正常操作時接觸活性成分。

4.有可能懷孕的婦女之性伴侶須停止服用本品，因為可能透過精液吸收到女體的程度未知。

藥品保存方式 藥品應置於攝氏15~25度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。