肼屈嗪- 維基百科,自由的百科全書
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肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯噠嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物。
適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症(英語:hypertensive emergency)。
肼屈嗪
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肼屈嗪系統(IUPAC)命名名稱1-hydrazinylphthalazine臨床數據商品名Apresoline,BiDil,othersDrugs.comMonographMedlinePlusa682246醫療法規
US FDA: Hydralazine
妊娠分級
AU:C
US:C(不排除有風險的可能)
給藥途徑口服給藥、靜脈注射合法狀態合法狀態
AU:限醫生處方(S4)
CA:處方藥(℞-only)
UK:處方藥(℞-only)(POM)
US:處方藥(℞-only)
藥代動力學數據生物利用度26–50%蛋白結合度85–90%代謝肝臟開始出現藥效5-30分鐘[1]生物半衰期正常:2–8小時腎損傷:7–16小時作用時間2-6小時[1]排泄Urine
識別資訊CAS註冊號86-54-4 ATC代碼C02DB02PubChemCID3637IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)7326DrugBankDB01275 ChemSpider3511 UNII26NAK24LS8 KEGGD08044 ChEBICHEBI:5775 ChEMBL(英語:ChEMBL)CHEMBL276832 化學資訊化學式C8H8N4摩爾質量160.176g/mol
SMILES
n2nc(c1ccccc1c2)NN
InChI
InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N
肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯噠嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。
適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症(英語:hypertensiveemergency)[2]。
目前已知黑人若併用硝酸異山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。
本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。
藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]。
肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛和心跳過速。
冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。
腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。
肼屈嗪由諾華公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。
本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。
一個月劑量在開發中國家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。
目次
1作用機制
2臨床應用
3副反應
4參考文獻
作用機制[編輯]
肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明。
可能的作用機制包括:
干擾第二信使三磷酸肌醇作用,限制平滑肌細胞肌漿網的鈣離子釋放[8];
作為一氧化氮供體[9];
激活缺氧誘導激活因子[10]。
臨床應用[編輯]
由於肼屈嗪能通過減壓反射引起心臟交感神經興奮,繼而引發心絞痛或心肌梗死,故不作為治療高血壓的首選藥物。
此外,肼屈嗪也引起血漿腎素濃度升高,繼而引發水鈉瀦留。
因此,肼屈嗪常常與β-受體阻滯劑(如:普奈洛爾)和利尿劑聯合應用,用於治療嚴重的高血壓。
但是,肼屈嗪與甲基多巴是治療妊娠期高血壓的一線藥物。
[11]
副反應[編輯]
腹瀉;
壓力反射所引起的心動過速;
頭痛;
食慾減退;
頭暈、嘔吐;
抑鬱;
心悸;
藥物誘發性紅斑狼瘡[12]。
參考文獻[編輯]
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閱論編非交感神經血管舒張抗高血壓藥(C02)硝基血管緊張劑NO(小動脈和靜脈)硝普鈉#N(動脈)肼(肼屈嗪#,雙肼屈嗪,恩屈嗪,卡屈嗪,匹爾屈嗪)(動脈)鉀管道的開放劑米諾地爾•二氮嗪(動脈)鈣通道阻滯劑參見Template:通道阻滯劑
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†第三階段
§未到第三階段
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PEH
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分類:抗高血壓藥物肼屈嗪單胺氧化酶抑制劑世界衛生組織基本藥物酞嗪隱藏分類:CS1英語來源(en)自2018年1月帶有失效連結的條目條目有永久失效的外部連結包含醫學聲明的條目帶有非標準子頁面的Template:drugs.com連結無CAS號重定向的物質條目含有未校對CAS號的條目包含Infoboxdrug模板條目沒有結構圖沒有InChI來源的條目含有英語的條目
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