肼屈嗪- 维基百科,自由的百科全书
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肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯哒嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物。
適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症(英语:hypertensive emergency)。
肼屈嗪
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肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯噠嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。
適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症(英語:hypertensiveemergency)[2]。
目前已知黑人若併用硝酸異山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。
本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。
藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]。
肼屈嗪系統(IUPAC)命名名稱1-hydrazinylphthalazine臨床數據商品名Apresoline,BiDil,othersDrugs.comMonographMedlinePlusa682246醫療法規
US FDA: Hydralazine
妊娠分級
AU:C
US:C(不排除有風險的可能)
給藥途徑口服給藥、靜脈注射合法狀態合法狀態
AU:限醫生處方(S4)
CA:處方藥(℞-only)
UK:處方藥(℞-only)(POM)
US:處方藥(℞-only)
藥代動力學數據生物利用度26–50%蛋白結合度85–90%代謝肝臟開始出現藥效5-30分鐘[1]生物半衰期正常:2–8小時腎損傷:7–16小時作用時間2-6小時[1]排泄Urine
識別資訊CAS註冊號86-54-4 ATC代碼C02DB02PubChemCID3637IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)7326DrugBankDB01275 ChemSpider3511 UNII26NAK24LS8 KEGGD08044 ChEBICHEBI:5775 ChEMBL(英語:ChEMBL)CHEMBL276832 化學資訊化學式C8H8N4摩爾質量160.176g/mol
SMILES
n2nc(c1ccccc1c2)NN
InChI
InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N
肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛和心跳過速。
冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。
腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。
肼屈嗪由諾華公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。
本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。
一個月劑量在開發中國家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。
目次
1作用機制
2臨床應用
3副反應
4參考文獻
作用機制編輯
肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明。
可能的作用機制包括:
干擾第二信使三磷酸肌醇作用,限制平滑肌細胞肌漿網的鈣離子釋放[8];
作為一氧化氮供體[9];
激活缺氧誘導激活因子[10]。
臨床應用編輯
由於肼屈嗪能通過減壓反射引起心臟交感神經興奮,繼而引發心絞痛或心肌梗死,故不作為治療高血壓的首選藥物。
此外,肼屈嗪也引起血漿腎素濃度升高,繼而引發水鈉瀦留。
因此,肼屈嗪常常與β-受體阻滯劑(如:普奈洛爾)和利尿劑聯合應用,用於治療嚴重的高血壓。
但是,肼屈嗪與甲基多巴是治療妊娠期高血壓的一線藥物。
[11]
副反應編輯
腹瀉;
壓力反射所引起的心動過速;
頭痛;
食慾減退;
頭暈、嘔吐;
抑鬱;
心悸;
藥物誘發性紅斑狼瘡[12]。
參考文獻編輯
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