肼屈嗪- 维基百科,自由的百科全书

文章推薦指數: 80 %
投票人數:10人

肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯哒嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物。

適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症(英语:hypertensive emergency)。

肼屈嗪 語言 監視 編輯 維基百科中的醫療相關內容僅供參考,並不能視作專業意見。

如需獲取醫療相關的幫助或意見,請諮詢專業人士。

詳見醫學聲明。

肼屈嗪(Hydralazine),又名肼苯噠嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。

適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症(英語:hypertensiveemergency)[2]。

目前已知黑人若併用硝酸異山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。

本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。

藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]。

肼屈嗪系統(IUPAC)命名名稱1-hydrazinylphthalazine臨床數據商品名Apresoline,BiDil,othersDrugs.comMonographMedlinePlusa682246醫療法規 US FDA: Hydralazine 妊娠分級 AU:C US:C(不排除有風險的可能) 給藥途徑口服給藥、靜脈注射合法狀態合法狀態 AU:限醫生處方(S4) CA:處方藥(℞-only) UK:處方藥(℞-only)(POM) US:處方藥(℞-only) 藥代動力學數據生物利用度26–50%蛋白結合度85–90%代謝肝臟開始出現藥效5-30分鐘[1]生物半衰期正常:2–8小時腎損傷:7–16小時作用時間2-6小時[1]排泄Urine 識別資訊CAS註冊號86-54-4 ATC代碼C02DB02PubChemCID3637IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)7326DrugBankDB01275 ChemSpider3511 UNII26NAK24LS8 KEGGD08044 ChEBICHEBI:5775 ChEMBL(英語:ChEMBL)CHEMBL276832 化學資訊化學式C8H8N4摩爾質量160.176g/mol SMILES n2nc(c1ccccc1c2)NN InChI InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N  肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛和心跳過速。

冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。

腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。

肼屈嗪由諾華公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。

本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。

一個月劑量在開發中國家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。

目次 1作用機制 2臨床應用 3副反應 4參考文獻 作用機制編輯 肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明。

可能的作用機制包括: 干擾第二信使三磷酸肌醇作用,限制平滑肌細胞肌漿網的鈣離子釋放[8]; 作為一氧化氮供體[9]; 激活缺氧誘導激活因子[10]。

臨床應用編輯 由於肼屈嗪能通過減壓反射引起心臟交感神經興奮,繼而引發心絞痛或心肌梗死,故不作為治療高血壓的首選藥物。

此外,肼屈嗪也引起血漿腎素濃度升高,繼而引發水鈉瀦留。

因此,肼屈嗪常常與β-受體阻滯劑(如:普奈洛爾)和利尿劑聯合應用,用於治療嚴重的高血壓。

但是,肼屈嗪與甲基多巴是治療妊娠期高血壓的一線藥物。

[11] 副反應編輯 腹瀉; 壓力反射所引起的心動過速; 頭痛; 食慾減退; 頭暈、嘔吐; 抑鬱; 心悸; 藥物誘發性紅斑狼瘡[12]。

參考文獻編輯 ^1.01.11.21.31.41.51.6HydralazineHydrochloride.TheAmericanSocietyofHealth-SystemPharmacists.[8December2016].(原始內容存檔於2016-12-21).  ^2.02.12.2WHOModelFormulary2008(PDF).WorldHealthOrganization.2009:280[8December2016].ISBN 9789241547659.(原始內容存檔(PDF)於2016-12-13).  ^Wermuth,CamilleGeorges.ThePracticeofMedicinalChemistry.AcademicPress. :12.ISBN 9780080568775(英語).  ^ProgressinDrugResearch/FortschrittederArzneimittelforschung/Progrésdesrecherchespharmaceutiques.Birkhäuser.2013:206[2017-05-31].ISBN 9783034870948.(原始內容存檔於2016-12-20)(英語).  ^WHOModelListofEssentialMedicines(19thList)(PDF).WorldHealthOrganization.April2015[8December2016].(原始內容存檔(PDF)於2016-12-13).  ^Hydralazine.InternationalDrugPriceIndicatorGuide.[8December2016]. [永久失效連結] ^Hamilton,Richart.TarasconPocketPharmacopoeia2015DeluxeLab-CoatEdition.Jones&BartlettLearning.2015:145.ISBN 9781284057560.  ^Rang,Dale,RitterandFlower.Pharmacology.6thEd,2007. ^antihtn.[2008-10-05].(原始內容存檔於2008-12-01).  ^KnowlesHJ,TianYM,MoleDR,HarrisAL.Novelmechanismofactionforhydralazine:inductionofhypoxia-induciblefactor-1alpha,vascularendothelialgrowthfactor,andangiogenesisbyinhibitionofprolylhydroxylases.Circ.Res.July2004,95(2):162–9[2009-05-22].PMID 15192023.doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70.(原始內容存檔於2013-01-12).  ^Bhushan,Vikas,TaoT.Lee,andAliOzturk.FirstAidfortheUSMLEStep1.NewYork:McGraw-HillMedical,2007.251. ^MazariL,OuarzaneM,ZoualiM.SubversionofBlymphocytetolerancebyhydralazine,apotentialmechanismfordrug-inducedlupus.Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.April2007,104(15):6317–22.PMC 1851062  .PMID 17404230.doi:10.1073/pnas.0610434104.  取自「https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=肼屈嗪&oldid=61738256」



請為這篇文章評分?